Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists เป็นสารทางเภสัชวิทยาที่เลียนแบบการทำงานของฮอร์โมน GnRH ตามธรรมชาติที่ผลิตในไฮโปทาลามัส GnRH เป็นตัวควบคุมที่สำคัญของระบบสืบพันธุ์ เนื่องจากควบคุมการปลดปล่อยโกนาโดโทรปินที่จำเป็น 2 ชนิด ได้แก่ ลูทีไนซิงฮอร์โมน (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ฮอร์โมนเหล่านี้จะควบคุมการทำงานของรังไข่ในเพศหญิงและอัณฑะในเพศชาย เพื่อให้แน่ใจว่ามีการผลิตเซลล์สืบพันธุ์ที่เหมาะสมและสมดุลของฮอร์โมน
Gonadorelin Acetate หรือที่เรียกว่า GnRH Acetate เป็นฮอร์โมนเปปไทด์สังเคราะห์ที่ได้จากฮอร์โมน GnRH ตามธรรมชาติ โครงสร้างทางเคมีประกอบด้วยลำดับของกรดอะมิโนที่เลียนแบบคุณสมบัติที่จำเป็นของ GnRH ตามธรรมชาติ การเติมหมู่อะซิติล (CH3CO-) ที่ปลาย N ช่วยเพิ่มความเสถียรและการดูดซึม ทำให้เหมาะสำหรับใช้รักษาโรค
กลไกการทำงานของ Gonadorelin Acetate ในฐานะ GnRH agonist เกี่ยวข้องกับการมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ GnRH เฉพาะที่อยู่บนพื้นผิวของเซลล์ gonadotroph ในต่อมใต้สมองส่วนหน้า เมื่อให้ยา Gonadorelin Acetate จะจับกับตัวรับเหล่านี้อย่างรวดเร็ว ซึ่งนำไปสู่เหตุการณ์ภายในเซลล์
การจับ Gonadorelin Acetate กับตัวรับ GnRH กระตุ้นการทำงานของทางเดิน phospholipase C (PLC) การเปิดใช้งานนี้นำไปสู่การผลิตอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต (IP3) และไดเอซิลกลีเซอรอล (DAG) ในฐานะสารตัวกลาง ในทางกลับกัน IP3 ทำให้เกิดการปลดปล่อยแคลเซียมไอออนภายในเซลล์ (Ca2 บวก ) จากเอนโดพลาสมิกเรติคูลัม
การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์และการกระตุ้นโปรตีนไคเนสซี (PKC) ช่วยอำนวยความสะดวกในการหลั่งของโกนาโดโทรปินที่เก็บไว้ (LH และ FSH) จากเซลล์โกนาโดโทรฟต่อมใต้สมอง จากนั้นโกนาโดโทรปินที่ปล่อยออกมาจะเข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งพวกมันจะเดินทางไปยังรังไข่ในเพศหญิงหรืออัณฑะในเพศชาย กระตุ้นกระบวนการสืบพันธุ์ที่จำเป็น
ในเพศหญิง การกระทำของ Gonadorelin Acetate ในฐานะ GnRH agonist มีบทบาทพื้นฐานในการควบคุมรอบประจำเดือนและการตกไข่ ในช่วงฟอลลิคูลาร์ของรอบประจำเดือน การหลั่ง GnRH ทำให้ระดับ LH และ FSH เพิ่มขึ้น กระตุ้นการเจริญเติบโตและการเจริญเติบโตของรูขุมขนรังไข่ ในที่สุดฟอลลิเคิลที่โดดเด่นจะปล่อยไข่ที่โตเต็มที่ออกมาในระหว่างการตกไข่ พร้อมสำหรับการปฏิสนธิที่อาจเกิดขึ้น
ในเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ (ART) Gonadorelin Acetate มักถูกใช้เพื่อกระตุ้นการตกไข่ในสตรีที่เข้ารับการรักษาภาวะมีบุตรยาก เช่น การทำเด็กหลอดแก้ว (IVF) ระยะเวลาที่แม่นยำของการเหนี่ยวนำการตกไข่เป็นสิ่งสำคัญสำหรับการดึงไข่และการปฏิสนธิที่ประสบความสำเร็จ และการกระทำที่แม่นยำของ Gonadorelin Acetate ในฐานะ GnRH agonist ช่วยให้กระบวนการนี้ง่ายขึ้น